科学研究表明，灵芝孢子粉的药理成分非常丰富，其中有效成份可分为十大类，包括灵芝多糖、灵芝多肽、三萜类、16种氨基酸(其中含有七种人体必需氨基酸)、蛋白质、甾类、甘露醇、香豆精苷、生物碱、有机酸（主含延胡索酸），以及微量元素Se、P、Fe、Ca、Mn、Zn、等。
由于灵芝孢子有一层极难被人体胃酸消化的几丁质构成的外壁，只有打开这层外壁，由外壁紧裹的有效成分才能最大程度地被人体利用吸收。破壁后人体对灵芝孢子粉的吸收率可提高

    灵芝孢子粉对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用十分显著。

    1.多糖类：灵芝多糖类化合物是灵芝的主要有效成分之一，现已证明，灵芝多糖类具有抗肿瘤、免疫调节作用、降血糖作用、降血脂作用、抗放射、抗氧化和抗衰老作用，临床实验也证实灵芝多糖可作为肿瘤放化疗的有效辅助治疗药。

    2.三萜类：是灵芝的主要化学成分之一，具有强烈的药理活性，有止痛镇静，抑制组织胺的释放，抗过敏、保肝、降压、降脂等作用，并能有效提高机体的抗病能力。

    3.有机硒：硒（Se）是人体必须的微量元素，是人体重要的含硒酶和硒蛋白的必需组成部分。硒具有提高抵抗力、抗肿瘤、保护肝脏、保护视力、提高心血管功能、延缓衰老、提高甲状腺功能、降解重金属等重要功效。研究表明，恶性肿瘤患者的血硒含量明显低于正常人，由于硒在抗肿瘤领域的物殊表现，被誉为“抗癌之王”。能调节癌细胞电位，消除癌细胞不正常电位，破坏癌细胞的生长环境，促使癌细胞死亡，并能缓解癌症引起的疼痛。